Il testosterone, in quanto farmaco prodotto naturale e uno degli steroidi anabolizzanti più utilizzati, è la scelta più pratica per un farmaco di riferimento rispetto al quale verranno confrontati tutti gli altri. E mentre è del tutto possibile costruire cicli di steroidi massimamente efficaci senza usare il testosterone, la maggior parte non lo fa, ma usa invece il testosterone come base. Entrambi gli approcci possono essere abbastanza validi.
Come farmaco per il bodybuilding, il testosterone è quasi sempre utilizzato come estere iniettabile, a causa della scarsa biodisponibilità orale e dell'impossibilità pratica della somministrazione transdermica o sublinguale ad alte dosi. Il testosterone viene fornito anche come sospensione iniettabile. La discussione qui è con riferimento a queste preparazioni iniettabili.
Farmacologicamente, il testosterone agisce sia attraverso il recettore degli androgeni che attraverso altri mezzi. In pratica, si è scoperto che si combina sinergicamente con gli steroidi anabolizzanti di classe I e II, ed è quindi descritto come avente attività mista.
Particolari proprietà del testosterone che sono degne di nota includono il fatto che si converte enzimaticamente sia in diidrotestosterone (DHT) che in estradiolo (il più importante degli estrogeni).
Mentre con normali livelli di testosterone e normale attività enzimatica queste conversioni sono di fatto desiderabili, con livelli di testosterone sovrafisiologici indotti dalla somministrazione di farmaci possono essere indesiderabili. Il DHT è almeno tre volte più potente (efficace per milligrammo) del testosterone nel recettore degli androgeni (AR): quindi, nei tessuti che convertono il testosterone in DHT, ci sono effettivamente tre volte più androgeni che altrove nel corpo. Pertanto, qualunque sia il livello di androgeni percepito dal tessuto muscolare, in realtà viene moltiplicato per tre o più nella pelle e nella prostata. Potrebbe essere eccessivo.
La dutasteride (Avodart) può essere utilizzata per mantenere i livelli di DHT normalizzati nonostante l'elevata assunzione di testosterone. La maggior parte degli utenti non lo fa per un'eccessiva riduzione del DHT, che può essere una valida preoccupazione per il dosaggio completo, ma che non credo sia un problema con l'uso a basse dosi (½ compressa a giorni alterni) nel contesto di un ciclo di testosterone ad alte dosi.
Finasteride (Proscar) può essere utilizzato invece, se si desidera un inibitore della 5alfa-reduttasi. In questo caso, come parte di un ciclo di testosterone ad alte dosi, è improbabile che una compressa (5 mg) di questo farmaco al giorno riduca eccessivamente il DHT.
L'eccessiva conversione in estrogeni è un altro evento avverso in quanto contribuisce all'inibizione dell'asse ipotalamo/ipofisi/testicolare (HPTA), può causare o peggiorare la ginecomastia, può causare gonfiore e può portare a una distribuzione del grasso sfavorevole.Questa conversione può essere controllata mediante l'uso di inibitori dell'aromatasi come Arimidex o Letrozole, e/o gli effetti dell'eccesso di estradiolo possono essere bloccati nei tessuti interessati da Clomid o Nolvadex.
Una delle differenze più significative che gli steroidi anabolizzanti sintetici hanno rispetto al testosterone è che possono evitare una o entrambe queste conversioni enzimatiche. In passato, questo era un vantaggio molto importante. Tuttavia, ora che queste conversioni possono essere ben controllate, il testosterone ad alte dosi non deve avere tutti gli effetti collaterali indesiderati che inevitabilmente hanno accompagnato il suo uso.
Il testosterone usato come unico androgeno è in grado di dare risultati molto efficaci, specialmente con dosi di un grammo o più alla settimana, e può fornire risultati sostanziali con soli 500 mg/settimana. Se non vengono utilizzati altri farmaci per controllare gli estrogeni, tuttavia, sono molto probabili effetti collaterali come la ginecomastia. L'ingrossamento della prostata, l'acne o il peggioramento dell'acne e la calvizie maschile accelerata (per quelli geneticamente suscettibili) sono di nuovo più un problema con il testosterone, in assenza di controllo enzimatico che con molti sintetici a causa dei livelli di androgeni effettivamente osservati in questi tessuti come un risultato della conversione locale al più potente DHT.
Quindi, per ridurre al minimo questi effetti, le scelte per un ciclo altamente efficace con pochi effetti collaterali sono controllare queste conversioni enzimatiche con composti ausiliari durante l'utilizzo di alte dosi di testosterone, utilizzare invece sintetici che non subiscono queste conversioni o combinare il testosterone in dosi moderate (100-200 mg/settimana) con sintetici.
Un anti-aromatasi è preferibile in un ciclo di testosterone a un modulatore selettivo del recettore degli estrogeni (SERM) come Clomid o Nolvadex per controllare gli estrogeni perché i SERM non fanno nulla per ridurre l'effetto di un alto livello di estrogeni nel peggiorare o causare l'acne estrogenica, o contribuiscono negativamente da soli . Inoltre, livelli anormalmente elevati di estrogeni possono essere dannosi per altri motivi.
Per quanto riguarda l'inibizione dell'asse ipotalamo/ipofisi/testicolare (HPTA), 200 mg/settimana di testosterone iniettato sono soppressivi di circa 2/3-3,/4, mentre 100 mg/settimana sono soppressivi di circa il 50%. Per questo motivo l'uso di basse dosi di testosterone non è particolarmente efficace, in quanto la produzione naturale già "vale" 100-200 mg/settimana, e questa si perde in gran parte con i primi 200 mg/settimana di iniezione che si utilizzano. Particolari sintetici che sono debolmente soppressivi sono, per questo motivo, più efficaci per l'uso a basse dosi rispetto al testosterone.
In termini di pianificazione del recupero dell'HPTA dopo un ciclo, per il motivo di cui sopra non ha molto senso iniziare la terapia post-ciclo (PCT) fino a quando i livelli di testosterone del ciclo non sono scesi al punto da non utilizzare, non superando circa 200 mg/settimana. Quindi, per esempio, se stai usando 800mg/settimana sarebbe consigliabile aspettare due emivite. (Dopo un numero di giorni pari all'emivita, i livelli scenderanno a quel livello corrispondente a 400 mg/settimana di utilizzo, e dopo lo stesso numero di giorni i livelli scenderanno nuovamente della metà, ora a livelli corrispondenti a 200 mg/settimana settimana.Ad esempio, se l'emivita dell'estere utilizzato fosse di 5 giorni, si aspetterebbero fino a 10 giorni dopo l'ultima iniezione per iniziare la PCT, quando il farmaco in questione è il testosterone, a causa delle peculiarità delle sue proprietà soppressive.
Con l'uso di un anti-aromatasi, 600-750 mg/settimana di testosterone iniettato è un buon intervallo di dosaggio per un principiante. Senza l'anti-aromatasi potrebbe essere meglio limitare l'uso a 500 mg/settimana, sebbene ci possa essere il rischio di ginecomastia a dosi anche basse di 200 mg/settimana se non si usa l'anti-estrogeno. Gli utenti più avanzati possono favorire un grammo di testosterone a settimana. Anche dosi più elevate, come 2 grammi a settimana, di solito forniscono solo un piccolo aumento aggiuntivo delle prestazioni, che di solito è evidente solo se è stato raggiunto un plateau a 1 grammo a settimana. Quantità superiori a questa vengono utilizzate da alcuni bodybuilder professionisti, ma probabilmente con solo un leggero effetto aggiunto.
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